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Xeljanz (citrate de tofacitinib) est un inhibiteur oral de Janus kinase (JAK) - un type de médicament antirhumatismal modificateur de la maladie (ARMM) - utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde (PR) modérément à sévèrement active chez les adultes. Généralement prescrit après un traitement infructueux par le méthotrexate, Xeljanz soulage les douleurs articulaires, l'inflammation et la raideur en diminuant l'activité du système immunitaire par une voie thérapeutique différente de celle des autres ARMM.Xeljanz est disponible dans des formulations à libération immédiate et prolongée. Il n'y a pas de générique.
Les usages
Xeljanz est approuvé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde, le rhumatisme psoriasique et la colite ulcéreuse. Il peut être utilisé seul (en monothérapie) ou associé au méthotrexate ou à d'autres ARMM non biologiques.
Approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 2012, Xeljanz est considéré comme un médicament à petites molécules, et non comme un médicament biologique. Les produits biologiques bloquent les cytokines pro-inflammatoires de l'extérieur de la cellule tandis que Xeljanz agit de l'intérieur.
Xeljanz inhibe la voie JAK, une voie de signalisation à l'intérieur des cellules qui joue un rôle important dans l'inflammation associée à la polyarthrite rhumatoïde. Les JAK sont des enzymes intracellulaires qui transmettent des signaux provenant d'interactions cytokine ou facteur de croissance-récepteur sur la membrane cellulaire.
Dans les essais cliniques, il a été démontré que Xeljanz seul ou en association avec un autre DMARD réduisait considérablement les signes et symptômes de la PR et améliorait la capacité à effectuer des activités quotidiennes typiques.
Aperçu des médicaments contre l'arthriteAvant de prendre
Xeljanz est indiqué dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde après que le méthotrexate n'a pas réussi à amener la maladie en rémission. Avant de vous prescrire Xeljanz, votre médecin examinera vos antécédents médicaux, y compris vos symptômes actuels de PR et les schémas thérapeutiques antérieurs.
De plus, votre médecin effectuera des tests cutanés pour rechercher la tuberculose et des tests sanguins pour vérifier votre taux de cholestérol, vos enzymes hépatiques et votre numération globulaire. Les taux de référence seront enregistrés avant de commencer le traitement par Xeljanz afin de pouvoir être référencés ultérieurement. Des tests de laboratoire périodiques sont recommandés pendant la durée du traitement car Xeljanz peut entraîner des modifications de certains types de globules blancs, d'hémoglobine, d'enzymes hépatiques et de lipides.
Vous devrez peut-être également mettre à jour vos vaccins avant le traitement par Xeljanz, car les vaccins à virus vivants doivent être évités pendant la prise du médicament. Ces vaccins comprennent:
- Zona
- Spray nasal grippal FluMist
- La rougeole, les oreillons et la rubéole
- Fièvre jaune
Précautions et contre-indications
Votre médecin examinera avec vous les avantages et les risques potentiels de ce médicament avant de vous prescrire le traitement. Xeljanz peut présenter un risque plus élevé pour les personnes atteintes de certaines conditions. Informez votre médecin si vous avez 50 ans ou plus, si vous fumez ou si vous avez ou avez déjà eu:
- Cancer
- Diabète
- Taux de cholestérol élevé
- Hypertension artérielle
- VIH ou SIDA
- Infections fréquentes, chroniques ou intermittentes, qu'elles soient systémiques ou locales, telles que plaies ouvertes, plaies et boutons de fièvre
- Maladie du foie
- Greffe du rein
- Les maladies pulmonaires
- Autres troubles du système immunitaire
- Tuberculose
- Perforations gastro-intestinales
De plus, informez votre médecin si vous vivez ou avez déjà vécu dans des régions où l'histoplasmose des infections fongiques est plus courante, comme les vallées du fleuve Ohio ou du Mississippi, certaines parties d'Amérique centrale et du Sud, d'Afrique, d'Asie et d'Australie.
Des études adéquates de Xeljanz chez la femme enceinte n'ont pas été réalisées. Xeljanz ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice du médicament l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
La comorbidité peut influer sur les décisions de traitement de l'arthriteDosage
Xeljanz régulier doit être pris deux fois par jour - 5 milligrammes (mg) par dose.
Xeljanz-XR, la version à libération prolongée, se présente sous la forme d'un comprimé de 11 mg à prendre une fois par jour.
Xeljanz peut être pris avec ou sans nourriture et doit être avalé entier. Ne le mâchez pas, ne le fendez pas et ne l'écrasez pas.
Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que vous vous en souvenez, à moins qu'il ne soit presque l'heure de la dose suivante. Dans ce cas, sautez la dose oubliée et poursuivez votre programme de dosage régulier. Ne prenez pas une double dose pour compenser une oubliée. Demandez à votre médecin ou à votre pharmacien si vous avez des questions.
Effets secondaires
Les effets indésirables les plus courants associés à Xeljanz, survenus au cours des trois premiers mois d’utilisation des essais cliniques, ont été:
- Infections des voies respiratoires supérieures
- Mal de crâne
- La diarrhée
- Nez bouché ou qui coule
Informez votre médecin si ces symptômes sont sévères ou ne disparaissent pas.
Xeljanz peut augmenter votre taux de cholestérol. Votre médecin surveillera votre taux de cholestérol de près tout en prenant ce médicament.
Sévère
Il existe également des effets indésirables graves associés à la prise de Xeljanz. Si vous ressentez l'un des symptômes suivants, appelez immédiatement votre médecin ou recherchez un traitement médical d'urgence:
- Urticaire
- Gonflement du visage, des yeux, des lèvres ou de la gorge
- Difficulté à avaler ou à respirer
- Douleurs à l'estomac accompagnées de fièvre et de diarrhée ou de constipation
- Jaunissement de la peau ou des yeux
- Perte d'appétit
- Urine foncée
- Selles de couleur argile
- Vomissement
- Téméraire
- Peau pâle
- Essoufflement
Avertissements et interactions
Xeljanz porte une boîte noire d'avertissement pour les événements indésirables graves et potentiellement mortels. Ceux-ci inclus:
- Infections graves entraînant une hospitalisation ou la mort, telles que la tuberculose, les infections bactériennes, fongiques invasives, virales et autres infections opportunistes
- Lymphome et autres tumeurs malignes
- Trouble lymphoprolifératif associé au virus d'Epstein-Barr
Xeljanz ne doit pas être pris avec des médicaments biologiques. Ceux-ci inclus:
- Enbrel (étanercept)
- Remicade (infliximab)
- Humira (adalimumab)
- Cimzia (certolizumab pegol)
- Simponi (golimumab)
- Orencia (abatacept)
- Actemra (tocilizumab)
- Rituxan (rituximab)
Certains médicaments doivent être utilisés avec prudence lors de la prise de Xeljanz et peuvent nécessiter une modification de votre posologie par votre médecin ou une surveillance des effets indésirables, y compris des lésions hépatiques. Ceux-ci incluent:
- Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) tels que l'aspirine, Advil ou Motrin (ibuprofène) et Naprosyn ou Aleve (naproxène)
- Kineret (anakinra)
- Azasan, Imuran (azathioprine)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (cyclosporine)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (méthotrexate)
- Stéroïdes, y compris la dexaméthasone, Medrol (méthylprednisolone), Prelone (prednisolone) et prednisone
- Diflucan (fluconazole)
- Onmel, Sporanox (itraconazole)
- Xolegel (kétoconazole)
- Carbatrol, Tegretol, Equetro (carbamazépine)
- Biaxin (clarithromycine)
- Crixivan (indinavir)
- Viracept (nelfinavir)
- Néfazodone
- Phénobarbital
- Dilantin / Phenytek (phénytoïne)
- Mycobutine (rifabutine)
- Rifadin / Rimactane (rifampicine)