Contenu
Il existe des médicaments utilisés dans le traitement du VIH qui peuvent augmenter la concentration plasmatique de certains agents antirétroviraux (ARV) lorsqu'ils sont utilisés en association. Populairement connus sous le nom de «boosters», les médicaments permettent aux médecins de réduire la posologie et la fréquence des ARV associés tout en diminuant le potentiel d'effets secondaires liés aux médicaments.Les boosters anti-VIH, également connus sous le nom de stimulants pharmacocinétiques, ne doivent pas être confondus avec des vitamines ou des suppléments commercialisés sous le nom de "boosters immunitaires", qui n'ont pas de propriétés connues pour prévenir ou combattre l'infection à VIH.
L'introduction des boosters de VIH
Lorsque les inhibiteurs de protéase du VIH (IP) ont été découverts pour la première fois au milieu des années 1990, l'un des principaux défis pour les chercheurs était la rapidité avec laquelle les médicaments étaient métabolisés dans le foie et éliminés de la circulation sanguine. En conséquence, les IP nécessitaient une dose de deux à trois fois par jour.Non seulement les doses élevées ont augmenté le risque de toxicités médicamenteuses, mais la charge élevée de la pilule a rendu l'observance d'autant plus difficile (et le développement d'une résistance d'autant plus probable).
En 1996, le médicament Norvir (ritonavir) a été approuvé pour une utilisation contre le VIH par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis. Alors que le médicament était connu pour ses propriétés antivirales, il a été rapidement découvert que, même à de très faibles doses, il pouvait inhiber l'enzyme même (CYP3A4) nécessaire pour métaboliser les IP.
La découverte a immédiatement eu un impact sur la manière dont les IP étaient prescrits. Aujourd'hui, Norvir est rarement utilisé pour son action antivirale, mais plutôt pour augmenter l'efficacité des IP accompagnateurs, tout en réduisant les effets indésirables associés au traitement.
Le médicament est également un composant de l'association à dose fixe PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Remarque: Norvir peut interférer avec les concentrations plasmatiques d'autres médicaments que vous prenez, entraînant parfois des interactions graves à sévères. Veuillez informer votre médecin de tout médicament concomitant que vous utilisez lorsque Norvir ou Kaletra est prescrit.)
L'avenir des boosters de VIH
Au cours des dernières années, l'accent a été mis sur le développement d'autres rappels anti-VIH. Il est envisagé que des agents similaires pourraient non seulement étendre davantage l'efficacité des IP, mais faire de même pour d'autres classes d'ARV - potentiellement unifiés, des doses une fois par jour, tout en permettant une plus grande «pardon» en cas d'oubli d'une dose ou en cas d'interruption de traitement.
En 2012, 16 ans après l'introduction de Norvir, un deuxième médicament de rappel a finalement été approuvé par la FDA. Tybost (cobicistat), un composant de l'association à dose fixe Stribild (elvitégravir + cobicistat + ténofovir + emtricitabine), inhibe à la fois l'enzyme CYP3A4 et certaines protéines intestinales connues pour interférer avec l'absorption du médicament.
Bien qu'il n'ait pas de propriétés antivirales propres, Tybost est capable d'augmenter l'efficacité de l'elvitégravir, un inhibiteur de l'intégrase du VIH, tout en obtenant des résultats similaires avec les IP Reyataz (atazanavir) et Prezista (darunavir) et l'analogue nucléotidique Viread (ténofovir).
Début 2015, la FDA a approuvé deux médicaments combinés à dose fixe incorporant Tybost, dont Evotaz (atazanavir + cobicistat) et Prezcobix (darunavir + cobicistat).
D'autres rappels expérimentaux sont à l'étude, notamment un nouvel inhibiteur du CYP3A4 développé par Sequoia Pharmaceuticals.