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Verelan (vérapamil) est un médicament bloquant les canaux calciques avec plusieurs utilisations cardiovasculaires importantes, y compris le traitement de l'angine de poitrine, l'hypertension, la fibrillation auriculaire et d'autres arythmies supraventriculaires et la cardiomyopathie hypertrophique. Le vérapamil est également parfois prescrit pour les migraines. Il est également commercialisé sous le nom de Calan et est disponible sous des formes génériques.Les usages
Le vérapamil fait partie d'une grande classe de médicaments appelés inhibiteurs calciques. Les inhibiteurs calciques agissent en ralentissant le transit des ions calcium dans divers types de cellules, en particulier les cellules musculaires lisses et cardiaques.
Lorsque cet afflux de calcium est ralenti dans les cellules musculaires lisses, les cellules sont amenées à se détendre. La relaxation des cellules musculaires lisses entraîne une dilatation des vaisseaux sanguins (tendant ainsi à faire baisser la tension artérielle).
En ralentissant l'afflux de calcium dans les cellules musculaires cardiaques, les inhibiteurs calciques réduisent la force de contraction cardiaque, réduisant ainsi le travail cardiaque et la vigueur du rythme cardiaque.
De plus, le blocage des canaux calciques ralentit la fonction du nœud sinusal du cœur et la vitesse à laquelle l'impulsion électrique du cœur transite par le nœud AV. Ces actions sur le système électrique du cœur peuvent être utilisées pour aider à traiter plusieurs arythmies cardiaques.
Le vérapamil (avec le diltiazem) appartient à une sous-classe d'inhibiteurs calciques appelésnon-dihydropyridines. Contrairement à ladihydropyridine inhibiteurs calciques (tels que l'amlodipine, la félodipine, la nicardipine, l'isradipine et la nisoldipine), la capacité du vérapamil à dilater les vaisseaux sanguins est relativement limitée, tandis que son effet sur le muscle cardiaque et le système électrique cardiaque est relativement prononcé.
Les utilisations cliniques courantes du vérapamil sont:
Traitement de l'angor stable. Le vérapamil a plusieurs effets qui peuvent réduire les symptômes chez les personnes souffrant d'angor stable en raison d'une maladie coronarienne athéroscléreuse. En dilatant les vaisseaux sanguins, en réduisant la contraction du muscle cardiaque et en ralentissant la fréquence cardiaque, le vérapamil réduit la demande du cœur en oxygène et contribue donc à prévenir l'ischémie cardiaque (manque d'oxygène) qui entraîne les symptômes de l'angine de poitrine. De plus, le vérapamil peut être particulièrement utile chez les personnes souffrant d'angor dû à un spasme des artères coronaires (angor de Prinzmetal), en empêchant directement l'apparition du spasme artériel.
Traitement de l'hypertension. La forme à libération prolongée du vérapamil est efficace dans le traitement de l'hypertension, en raison de son effet sur la dilatation des vaisseaux sanguins. Cependant, les inhibiteurs calciques dihydropyridiniques sont souvent préférés aux non-dihydropyridines comme le vérapamil, car leurs effets directs sur le cœur lui-même sont moins prononcés.
Traitement des arythmies cardiaques. Par ses effets sur le nœud sinusal du cœur et le nœud AV, le vérapamil peut être utile dans le traitement de plusieurs types d'arythmies cardiaques. Le vérapamil peut être administré par voie orale ou intraveineuse pour arrêter les épisodes de tachycardie réentrante ganglionnaire AV ou de tachycardie auriculo-ventriculaire réentrante, et peut être administré de manière chronique (par voie orale) pour prévenir les récidives de ces arythmies. Le vérapamil peut être utilisé pour aider à contrôler la fréquence cardiaque chez les personnes atteintes de fibrillation auriculaire ou de flutter auriculaire. Il peut également être utile pour ralentir la fréquence cardiaque et réduire les symptômes chez les personnes présentant une tachycardie sinusale inappropriée. Bien que le vérapamil soit d'une utilisation limitée dans le traitement des arythmies ventriculaires, il peut être efficace pour traiter un type spécifique de tachycardie ventriculaire appelée tachycardie ventriculaire monomorphe répétitive.
Traitement de la cardiomyopathie hypertrophique. Chez les personnes atteintes de cardiomyopathie hypertrophique avec obstruction de l'écoulement ventriculaire gauche, le vérapamil a été utilisé pour réduire les symptômes d'insuffisance cardiaque. Il est théorisé qu'en réduisant la force de contraction du muscle cardiaque, le vérapamil peut réduire le degré d'obstruction à l'écoulement. Cependant, ce traitement n'a pas été évalué dans des essais cliniques randomisés. De plus, chez certaines personnes atteintes de cardiomyopathie hypertrophique sévère n'ayant pas répondu à d'autres médicaments, le traitement par vérapamil a entraîné une aggravation de leur état.
Réduire la protéinurie dans les maladies rénales chroniques. Le vérapamil peut réduire considérablement la quantité de protéines déversée dans l'urine chez les personnes atteintes d'une maladie rénale chronique causée par l'hypertension ou le diabète, et ce faisant, on pense qu'il ralentit la progression de ces maladies rénales.
Traiter la migraine. Certains médecins utilisent le vérapamil pour le traitement des migraines, mais les études cliniques qui ont évalué son efficacité pour cette utilisation sont loin d'être convaincantes. Alors que plusieurs médicaments avec une efficacité prouvée sont maintenant disponibles pour traiter les migraines, des rapports anecdotiques suggèrent que le vérapamil peut offrir certains avantages à certaines personnes.
Traiter la maladie de La Peyronie. Le vérapamil par injection peut être efficace dans le traitement de la maladie de La Peyronie. La maladie de La Peyronie est une condition dans laquelle des plaques de fibrose se développent dans le pénis, produisant une combinaison de déformation, de bosses, de douleur et de dysfonction érectile. Lorsqu'il est injecté localement, le vérapamil peut aider à inhiber les plaques de tissu fibreux qui causent cette affection. On pense que le vérapamil est plus efficace lorsqu'il est utilisé en association avec d'autres traitements pour la maladie de La Peyronie.
Avant de prendre
Avant de vous prescrire du vérapamil, votre médecin devra faire une évaluation pour déterminer s'il s'agit du médicament optimal pour traiter votre maladie. Chacune des conditions pour lesquelles le vérapamil est souvent utilisé peut être traitée avec d'autres médicaments, et parfois le vérapamil peut ne pas toujours être le premier choix.
Par exemple, si un inhibiteur calcique est utilisé pour traiter l'angor stable, un médecin peut choisir d'utiliser un inhibiteur calcique dihydropyridine (comme la nifédipine) au lieu du vérapamil, car une dihydropyridine peut être plus utile dans le traitement de toute hypertension concomitante.
De plus, comme le vérapamil peut abaisser la contraction cardiaque et ralentir la fréquence cardiaque, il peut ne pas être le médicament optimal pour une personne souffrant d'insuffisance cardiaque ou de maladie des nœuds sinusaux, en particulier si un bêtabloquant est également utilisé.
Précautions et contradictions
Des réactions allergiques surviennent avec le vérapamil, y compris une anaphylaxie, mais sont rares.
Chez les personnes dont les muscles cardiaques sont affaiblis, le vérapamil peut provoquer des épisodes d'insuffisance cardiaque. Ceci est particulièrement préoccupant chez les personnes souffrant d'angor et de fractions d'éjection ventriculaire gauche réduites, qui sont traitées à la fois par des bêtabloquants et du vérapamil.
Le vérapamil ne doit pas être utilisé chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque congestive sévère, car il peut réduire la force de contraction du muscle cardiaque.
Le vérapamil doit être utilisé avec prudence chez les personnes présentant une bradycardie sinusale persistante et ne doit pas du tout être utilisé chez les personnes atteintes du syndrome des sinus malades ou d'un bloc AV du deuxième ou du troisième degré, à moins qu'elles n'aient reçu un stimulateur cardiaque permanent.
Le vérapamil ne doit pas être utilisé chez les personnes présentant une hypotension significative (pression systolique inférieure à 90 mmHg).
Le vérapamil doit être utilisé avec prudence chez les personnes atteintes d'une maladie du foie. Étant donné que le vérapamil est métabolisé dans le foie, une maladie hépatique peut entraîner une augmentation des taux sanguins du médicament.
Étant donné que les métabolites du vérapamil sont excrétés par les reins, le médicament doit être utilisé avec prudence chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale. Si le vérapamil est administré à des personnes atteintes d'une maladie du foie ou des reins, des doses plus faibles doivent être utilisées et elles doivent être étroitement surveillées pour détecter tout signe de surdosage.
On ne sait pas si le vérapamil cause des problèmes particuliers pendant la grossesse, mais en raison du manque de données, ce médicament ne doit pas être utilisé sauf si cela est absolument nécessaire.
Autres bloqueurs des canaux calciques
- Procardia (nifédipine)
- Cardène (nicardipine)
- Plendil (félodipine)
- Norvasc (amlodipine)
- Cardizem (diltiazem)
Dosage
La marque Verelan de vérapamil est disponible sous forme de gélule à libération prolongée à des concentrations de 120 milligrammes (mg), 180 mg, 240 mg et 360 mg. Il est également disponible sous forme de gélules à libération prolongée Verelan PM à des dosages de 100 mg, 200 mg et 300 mg.
La marque Calan de vérapamil est disponible sous forme de comprimé à libération immédiate aux dosages de 80 mg et 120 mg, et sous forme de comprimé à libération prolongée aux dosages de 120 mg et 240 mg.
De plus, le vérapamil générique est disponible sous forme de comprimés à libération immédiate (40 mg, 80 mg et 120 mg), sous forme de comprimés à libération prolongée (120 mg, 180 mg et 240 mg) et sous forme de gélules à libération prolongée (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg et 300 mg).
Enfin, le vérapamil est également disponible pour l'injection intraveineuse. Il est généralement administré en dose de 5 ou 10 mg, lentement pendant au moins deux minutes.
Les dosages typiques de vérapamil sont les suivants. (Notez que ces dosages sont déterminés par le fabricant du médicament. Vérifiez votre ordonnance et parlez-en à votre médecin pour vous assurer que vous prenez la bonne dose pour vous.)
- Pour le traitement de l'angine de poitrine, des formes à libération prolongée de vérapamil sont généralement utilisées, à des doses de 180 mg / jour à 480 mg / jour, généralement prises au coucher.
- Pour le traitement de l'hypertension, des formes à libération prolongée du médicament sont utilisées, à des doses de 180 mg ou 240 mg par jour, généralement prises le matin, bien que le prendre au coucher soit également efficace.
- Pour prévenir la récidive de la tachycardie nodale AV réentrante ou de la tachycardie auriculo-ventriculaire de réentrée, des doses fractionnées des formes à libération immédiate de vérapamil sont préférées - 240 à 480 mg / jour en trois ou quatre doses.
- Pour le traitement aigu de la tachycardie nodale réentrante AV ou de la tachycardie auriculo-ventriculaire réentrante, ou pour réduire fortement la fréquence cardiaque chez une personne atteinte de fibrillation auriculaire ou de flutter auriculaire, le vérapamil est généralement administré par voie intraveineuse en bolus de 5 à 10 mg administré sur au moins deux minutes. Un supplément de 10 mg est souvent administré après 30 minutes, si l'arythmie persiste. Chez les enfants, la dose de vérapamil intraveineux est réduite à 0,1 mg / kg, jusqu'à 5 mg au total.
- Pour contrôler la fréquence cardiaque dans la fibrillation auriculaire chronique, le flutter auriculaire ou la tachycardie auriculaire multifocale, des formes à libération prolongée de vérapamil sont généralement utilisées, de 180 à 480 mg une fois par jour.
- Lors du traitement de la cardiomyopathie hypertrophique, aucune posologie optimale n'a été établie pour le vérapamil. Les chercheurs évaluant ce type de traitement ont utilisé des doses élevées, généralement de 320 à 640 mg par jour.
- Pour prévenir les migraines, aucune posologie ferme n'a été établie. Des études sur le vérapamil dans les migraines ont utilisé des comprimés à libération immédiate de 80 mg trois à quatre fois par jour.
Comment emporter et stocker
Le vérapamil doit être conservé à température ambiante et protégé de la lumière et de l'humidité. Les capsules doivent être avalées entières et non écrasées ou mâchées.
Ce médicament peut être pris avec ou sans nourriture, mais vous devez éviter le jus de pamplemousse car il peut augmenter la quantité de vérapamil dans votre corps. L'alcool peut également augmenter les taux sanguins de vérapamil et doit être évité.
Effets secondaires
L'effet indésirable le plus courant avec le vérapamil est la constipation, qui est liée à la posologie prise. Ce problème peut devenir suffisamment important pour limiter la capacité d'une personne à tolérer ce médicament.
Si le vérapamil abaisse trop la tension artérielle, vous pouvez ressentir des étourdissements, des étourdissements ou même une syncope (évanouissement). Une pression artérielle basse peut également provoquer une accélération du rythme cardiaque, des palpitations ou des douleurs thoraciques.
Le vérapamil peut également entraîner une fréquence cardiaque trop lente, ce qui peut provoquer des étourdissements ou des étourdissements.
Le vérapamil peut provoquer un gonflement des jambes ou des chevilles.
Les autres effets indésirables occasionnellement observés avec le vérapamil comprennent:
- Mal de crâne
- Nausées ou brûlures d'estomac
- Rinçage
- Perturbations de sommeil
- Dysérection
- Douleurs musculaires
Avertissements et interactions
Un certain nombre de médicaments peuvent interagir avec le vérapamil pour produire des effets indésirables. Le vérapamil est métabolisé par le CYP3A4 et les médicaments qui inhibent cette enzyme (en particulier l'érythromycine et le ritonavir) peuvent entraîner une élévation des taux sanguins de vérapamil. Les médicaments qui induisent le CYP3A4 peuvent entraîner une baisse des taux sanguins de vérapamil.
Les taux de Zocor (simvastatine) et de Mevacor (lovastatine) peuvent augmenter chez les personnes prenant du vérapamil, ce qui peut entraîner un risque plus élevé de myopathie induite par les statines.
L'utilisation de bêta-bloquants avec le vérapamil peut aggraver l'insuffisance cardiaque.
L'utilisation de vérapamil avec des antihypertenseurs peut entraîner une pression artérielle basse.
D'autres médicaments rapportés pour interagir avec le vérapamil comprennent:
- Médicaments antiarythmiques
- Aspirine
- Tagamet (cimétidine)
- Tegretol (carbamazépine)
- Corlanor (ivabradine)
- Luminal (phénobarbitol)