Ce qu'il faut savoir sur les pénicillines

Contenu

• Contexte
• Les types
• Les usages
• Avant de prendre
• Dosage
• Effets secondaires
• Avertissements et interactions

Les pénicillines sont un groupe d'antibiotiques utilisés pour traiter les infections bactériennes. Il existe différents types de pénicilline utilisés pour traiter différents types d'infection, dont certains sont administrés par voie orale (par voie orale) et d'autres par injection intraveineuse (dans une veine) ou intramusculaire (dans un gros muscle).

Les pénicillines peuvent provoquer des effets secondaires tels que des nausées et de la diarrhée, mais la plus grande préoccupation est sans doute le risque d'une allergie potentiellement grave à la pénicilline. Parce que les pénicillines ont été surutilisées depuis leur introduction dans les années 1940, il existe un nombre croissant de bactéries résistantes aux antibiotiques qui ne répondent pas à ces médicaments.

Contexte

Les gens ont tendance à considérer la pénicilline comme un seul médicament. Il existe en fait une variété de pénicillines avec des structures moléculaires et des mécanismes d'action distincts. Ils sont tous dérivés, au moins en partie, d'un champignon connu sous le nom de Penicillium chrysogenum.

On attribue au scientifique écossais Alexander Fleming la découverte de la pénicilline en 1929 lorsqu'il s'est rendu compte que des cultures bactériennes accidentellement contaminées par du «jus de moisissure» étaient tuées par le champignon. Ce n'est qu'en 1941 que les scientifiques ont réussi à isoler, purifier et tester le médicament chez leur premier patient, marquant ainsi l'ère des antibiotiques.

Dans les années 1960, les scientifiques ont pu développer les premiers médicaments semi-synthétiques à base de pénicilline capables de traiter un plus large éventail d'infections bactériennes. C'est à peu près au même moment qu'ils ont commencé à reconnaître la menace de résistance à la pénicilline, dans laquelle la surutilisation du médicament a permis à des souches bactériennes mutantes d'émerger et de se transmettre à travers une population.

Aujourd'hui, il existe un nombre croissant d'infections bactériennes qui sont totalement ou partiellement résistantes aux médicaments d'origine pénicilline, appelés pénicilline G et pénicilline V, y compris Neisseria gonorrhoeae (gonorrhée) et résistant à la méthicilline Aureus staphylococcique (SARM).

Pneumonie streptococcique (un type de pneumonie bactérienne) et certains types de Clostridium et Listeria les bactéries sont également devenues moins réactives.

En plus de la surutilisation des antibiotiques chez les humains, la surutilisation des antibiotiques chez le bétail pour favoriser la croissance est connue pour augmenter le risque de résistance transmise tout au long de la chaîne alimentaire, y compris le développement de superbactéries. En raison de cette préoccupation mondiale croissante , les États-Unis ont interdit l'utilisation d'antibiotiques pour favoriser la croissance des animaux en 2017.

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Les types

Les pénicillines appartiennent à une plus grande famille de médicaments appelés antibiotiques bêta-lactamines. Ces médicaments partagent une structure moléculaire similaire et sont constitués d'un cycle de quatre atomes, appelé bêta-lactame. Chaque type de pénicilline a des chaînes latérales supplémentaires qui déterminent sa gamme d'activité.

Les pénicillines agissent en se liant à des molécules sur les parois de bactéries appelées peptidoglycanes. Lorsque les bactéries se divisent, la pénicilline empêche les protéines de la paroi cellulaire de se réassembler correctement, provoquant la rupture et la mort rapide de la cellule.

Les pénicillines naturelles sont celles directement dérivées de P. chrysogenum champignons. Il existe deux pénicillines naturelles différenciées par leur structure moléculaire et la manière dont elles sont administrées:

• Pénicilline G, également connue sous le nom de benzylpénicilline
• Pénicilline V, également connue sous le nom de phénoxyméthylpénicilline

En plus des pénicillines naturelles, il existe des pénicillines semi-synthétiques à base de substances chimiques présentes dans P. chrysogenum qui sont modifiés en laboratoire. Il existe quatre classes de pénicillines semi-synthétiques, y compris des antibiotiques couramment prescrits comme l'amoxicilline et l'ampicilline.

Naturel

• Pénicilline G

• Pénicilline V

Semi-synthétique

• Aminopénicillines (ampicilline, amoxicilline et hétacilline)

• Pénicillines antistaphylococciques (cloxacilline, dicloxacilline, nafcilline et oxacilline)

• Pénicillines à large spectre (carbénicilline, mezlocilline, pipéracilline, ticarcilline)

• Inhibiteur de la bêta-lactamase (acide clavulanique)

Certaines pénicillines n'ont aucune activité antibactérienne directe. Ils sont plutôt utilisés en association pour aider à surmonter la résistance à la pénicilline. Cela comprend le médicament acide clavulanique qui bloque une enzyme sécrétée par des bactéries résistantes aux antibiotiques (bêta-lactamase) qui inhibe l'activité des antibiotiques bêta-lactamines.

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Les usages

Les pénicillines sont utilisées pour le traitement des infections bactériennes plutôt que des infections virales, fongiques ou parasitaires. Les médicaments sont généralement actifs contre les bactéries à Gram positif, un groupe de bactéries contenant du peptidoglycane à l'extérieur de la paroi cellulaire. Avec les bactéries à Gram négatif, la couche de peptidoglycane est enterrée sous une couche de cellules lipidiques, ce qui rend la molécule plus difficile d'accès.

La liste des bactéries gram-positives traitables par les pénicillines comprend celles des Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcique, et Streptocoque genre.

Les pénicillines naturelles-pénicilline G et pénicilline V-sont encore utilisées aujourd'hui et sont appropriées pour le traitement de certaines infections bactériennes courantes et rares.

Médicament	Administration	Affections couramment traitées
Pénicilline G	Injection intraveineuse ou intramusculaire	•Anthrax • Endocardite bactérienne •Méningite bactérienne •Cellulite •Diphtérie •Gangrène •Entérocolite nécrosante • Pneumonie à pneumocoque • Gorge streptococcique • Syphilis (avancée disséminée ou congénitale) •Tétanos •Amygdalite
Pénicilline V	Par la bouche	•Anthrax •Cellulite • Abcès dentaire •Érésipèle •Rhumatisme articulaire aigu • Gorge streptococcique • Infections cutanées streptococciques •Amygdalite

En revanche, les antibiotiques semi-synthétiques comme l'amoxicilline - l'un des antibiotiques les plus couramment prescrits aujourd'hui - peuvent être utilisés pour traiter un large spectre d'infections respiratoires, cutanées et bactériennes comme H. pylori, Maladie de Lyme et otite moyenne aiguë.

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Sans étiquette

L'utilisation hors AMM des pénicillines est courante, bien que plus avec des médicaments comme l'amoxicilline et l'ampicilline qu'avec les pénicillines naturelles. Dans la plupart des cas, les médicaments sont utilisés pour les patients en soins intensifs atteints de septicémie ou pour les nouveau-nés souffrant de détresse respiratoire aiguë. Dans aucun des deux cas, les médicaments ne sont indiqués pour un tel usage, mais ils sont souvent considérés comme nécessaires lorsqu'aucune autre option de traitement n'est disponible.

La pénicilline G est parfois utilisée hors AMM pour traiter les infections des prothèses articulaires, la maladie de Lyme et la leptospirose. La pénicilline V est parfois utilisée hors AMM pour traiter la maladie de Lyme et l'otite moyenne, ou pour prévenir les infections chez les personnes subissant une greffe de cellules souches.

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Avant de prendre

Les pénicillines peuvent être très efficaces si elles sont utilisées de manière appropriée. Même ainsi, il y a des cas où le médicament peut être moins capable d'éliminer une infection. Dans de tels cas, des tests de sensibilité aux antibiotiques (également appelés tests de sensibilité aux antibiotiques) peuvent être utilisés pour déterminer si une personne est sensible à la pénicilline.

Le test commence par la culture de bactéries prélevées sur un tampon de liquide corporel, dont la bactérie est ensuite directement exposée à divers types de pénicilline dans un laboratoire. Les tests de sensibilité aux antibiotiques sont souvent utilisés chez les personnes atteintes de pneumonie communautaire qui présentent un risque élevé de maladie grave ou de décès.

Précautions et contre-indications

Les pénicillines sont contre-indiquées chez les personnes qui ont déjà été allergiques à tout médicament de la famille des pénicillines.Il doit également être utilisé avec une extrême prudence chez toute personne ayant déjà eu une réaction d'hypersensibilité médicamenteuse grave, y compris une anaphylaxie, un syndrome de Stevens-Johnson (SJS) ou une nécrose épidermique toxique (NET).

Si vous avez déjà eu une réaction allergique à la pénicilline G ou à la pénicilline V dans le passé, vous pouvez être, mais pas nécessairement, allergique aux pénicillines semi-synthétiques comme l'amoxicilline ou l'ampicilline.

Les autres antibiotiques bêta-lactamines doivent être utilisés avec prudence chez les personnes allergiques à la pénicilline, car il existe un risque, quoique léger, d'allergie croisée. Cela comprend les antibiotiques céphalosporines comme Keflex (céphalexine), Maxipime (céfépime), Rocephin (ceftriaxone) et Suprax (céfixime).

Si vous craignez d'être allergique à la pénicilline, des tests d'allergie cutanée peuvent être effectués pour voir si vous réagissez à une infime quantité de médicament placée sous la peau.

La pénicilline doit également être utilisée avec une extrême prudence chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale aiguë (rénale). La pénicilline est principalement excrétée par les reins et la perte de la fonction rénale peut entraîner une accumulation du médicament à des niveaux toxiques. La surdose de pénicilline qui s'ensuit peut entraîner des symptômes d'agitation, de confusion, de stupeur, de contractions anormales et, dans de rares cas, de coma.

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Dosage

La posologie recommandée de pénicilline G et de pénicilline V peut varier en fonction de la maladie, de sa maladie et de l'âge de la personne traitée.

Les doses sont mesurées de plusieurs manières différentes selon la formulation. Chez les adultes, le médicament est généralement mesuré en unités ou milligrammes (mg). Chez les enfants, la dose peut être calculée en milligrammes par kilogramme de poids corporel par jour (mg / kg / jour) ou en unités par kilogramme de poids corporel par jour (unités / kg / jour).

Médicament	Indication	Dose recommandée
Pénicilline G	Anthrax	Minimum 8 millions d'unités par jour en quatre doses fractionnées
	Diphtérie	Adultes: 2 à 3 millions d'unités par jour en doses fractionnées pendant 10 à 12 jours Enfants: 150 000 à 250 000 unités / kg / jour en quatre doses fractionnées pendant 7 à 14 jours
	Endocardite	Adultes: 15 à 20 millions d'unités par jour pendant 4 semaines Enfants: 150 000 à 300 000 unités / kg / jour en quatre à six doses fractionnées (la durée varie selon la gravité de la maladie)
	Gangrène	20 millions d'unités par jour
	Méningite	Adultes: 14 à 20 millions d'unités par jour pendant 2 semaines Enfants: 150 000 à 300 000 unités / kg / jour en quatre à six doses fractionnées (la durée varie selon la gravité de la maladie)
	Pneumonie	Adultes: 5 à 24 millions d'unités par jour en quatre à six doses fractionnées (la durée varie selon la gravité de la maladie)
	Syphilis	Adultes: 12 à 24 millions d'unités par jour toutes les quatre heures pendant 10 à 14 jours Enfants: 200 000 à 300 000 unités / kg / jour en quatre à six doses fractionnées pendant 10 à 14 jours
Pénicilline V	Abcès dentaire	250 à 500 mg toutes les 6 heures pendant 5 à 7 jours
	Érésipèle	500 mg toutes les 6 heures au besoin
	Rhumatisme articulaire aigu	Adultes: 250 mg toutes les 12 heures au besoin Enfants: 125 à 250 mg toutes les 12 heures au besoin
	Gorge streptococcique	Adultes: 500 mg toutes les 12 heures ou 250 toutes les 6 heures pendant 10 jours Enfants: 250 à 500 mg toutes les 8 à 12 heures pendant 10 jours
	Infections cutanées à staphylocoques	250 à 500 mg toutes les 6 à 8 heures (la durée varie selon la gravité de la maladie)

Modifications

Si la pénicilline est nécessaire chez une personne atteinte d'une maladie rénale, la dose peut devoir être réduite pour éviter la toxicité du médicament. Une réduction de dose est généralement recommandée lorsque la clairance de la créatinine (une mesure de la fonction rénale) est supérieure à 10 millilitres par minute (mL / min).

D'autre part, les personnes sous hémodialyse peuvent avoir besoin d'une dose plus élevée car la procédure peut accélérer l'élimination de la pénicilline du sang.

Comment emporter et stocker

Comme la pénicilline G est administrée par un médecin pendant que vous êtes dans son bureau ou à l'hôpital, le stockage et l'administration appropriés sont du ressort du personnel médical. La pénicilline V, d'autre part est auto-administrée, donc ces étapes sont u

Pénicilline G

La pénicilline G est disponible sous forme de solution prémélangée ou de poudre reconstituée avec de l'eau stérile pour injection. La solution prémélangée peut être conservée au réfrigérateur ou au congélateur, tandis que la formulation en poudre peut être conservée en toute sécurité à température ambiante.

Les injections de pénicilline G ne sont pas auto-administrées.

Pénicilline V

La pénicilline V est disponible sous forme de comprimé oral ou de poudre à saveur de cerise mélangée à de l'eau. Les deux peuvent être stockés en toute sécurité à température ambiante. Une fois la poudre reconstituée, elle doit être conservée au réfrigérateur et jetée après 14 jours.

La pénicilline V doit être prise à jeun pour assurer une absorption maximale. Il doit être pris au moins une heure avant un repas et au moins deux heures après un repas.

Si vous oubliez une dose de pénicilline V, prenez-la dès que vous vous en souvenez. Si l'heure de votre prochaine dose est proche, sautez la dose et continuez comme d'habitude. Ne doublez jamais les doses.

Utiliser comme dirigé

Prenez toujours la pénicilline comme indiqué et jusqu'à la fin. Ne vous arrêtez pas parce que vous vous sentez bien. Vous devez suivre tout le cours pour que toutes les bactéries soient éradiquées. Sinon, il peut y avoir des souches résistantes qui peuvent proliférer une fois le traitement arrêté.

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Effets secondaires

Comme pour tout médicament, les pénicillines peuvent provoquer des effets secondaires. Certains sont légers et transitoires et se résoudront d'eux-mêmes sans traitement. D'autres peuvent être graves et même mortelles et nécessitent des soins d'urgence.

Commun

Les effets secondaires les plus courants des pénicillines (touchant au moins 1% des utilisateurs) sont:

• La diarrhée
• Mal de crâne
• Maux d'estomac
• Nausées ou vomissements
• Éruptions cutanées ou urticaire (généralement légères à modérées)
• Douleur au site d'injection (avec pénicilline G)
• Langue poilue noire
• Contractions musculaires
• Muguet buccal
• Infection vaginale à levures

De la fièvre et un angio-œdème (gonflement des tissus) peuvent également survenir mais sont moins fréquents.

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Sévère

L'une des préoccupations les plus graves associées à l'utilisation de la pénicilline est le risque d'une allergie corporelle totale potentiellement mortelle connue sous le nom d'anaphylaxie. Cela dit, la véritable anaphylaxie induite par la pénicilline n'est pas aussi courante que certains le soupçonnent, affectant seulement environ une à cinq personnes sur 100000.

Même ainsi, l'anaphylaxie peut entraîner de graves dommages si elle n'est pas traitée, entraînant un choc, un coma, une insuffisance respiratoire ou cardiaque, voire la mort.

Quand appeler le 911

Cherchez des soins d'urgence si vous ressentez certains ou tous les symptômes de l'anaphylaxie après avoir reçu une dose de pénicilline:

• Essoufflement
• Respiration sifflante
• Des étourdissements, des vertiges ou des évanouissements
• Éruption cutanée sévère ou urticaire
• Battements cardiaques rapides ou irréguliers
• Gonflement du visage, de la langue ou de la gorge
• Un sentiment de malheur imminent

En de rares occasions, les pénicillines peuvent provoquer une néphrite interstitielle aiguë, une affection rénale inflammatoire le plus souvent causée par une réaction immunitaire anormale aux médicaments. Les symptômes comprennent des nausées, des éruptions cutanées, de la fièvre, de la somnolence, une diminution du débit urinaire, une rétention d'eau et des vomissements. La plupart des cas sont bénins, mais certains peuvent devenir graves et provoquer une lésion rénale aiguë.

Les pénicillines, comme tous les antibiotiques, sont associées à un risque accru de Clostridium difficile la diarrhée. Ceci est causé lorsque des bactéries utiles dans l'intestin sont effacées par les antibiotiques, permettant C. difficile les bactéries prolifèrent. La plupart des cas sont bénins et faciles à traiter, mais C. difficile a été connu en de rares occasions pour provoquer une colite fulminante sévère, un mégacôlon toxique et la mort.

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Avertissements et interactions

Les pénicillines sont généralement considérées comme sûres pendant la grossesse et l'allaitement. Cela dit, les médicaments sont classés comme médicaments de la catégorie de grossesse B, ce qui signifie que les études sur les animaux n'ont montré aucun risque de préjudice au fœtus, mais que les preuves chez l'homme font défaut.

Si vous êtes enceinte, prévoyez de devenir enceinte ou allaitez, parlez-en à votre médecin pour bien comprendre les avantages et les risques de l'utilisation de la pénicilline.

Un certain nombre de médicaments peuvent également interagir avec la pénicilline, souvent en compétition pour la clairance dans les reins. Cela peut augmenter les concentrations de pénicilline dans le sang ainsi que le risque d'effets secondaires et de toxicité médicamenteuse. D'autres médicaments peuvent accélérer l'élimination de la pénicilline du corps et réduire l'efficacité du médicament.

Parmi les médicaments susceptibles d'interagir avec la pénicilline figurent:

• Anticoagulants (anticoagulants) comme Coumadin (warfarine)
• Diurétiques (pilules pour l'eau) comme Lasix (furosémide) et Edecrin (acide éthacrynique)
• Anti-inflammatoires non stéroïdiens comme l'aspirine, Tivorbex (indométacine) et la phénylbutazone
• Sulfanomides comme Bactrim (sulfaméthoxazole / triméthoprime), Azulfidine (sulfasalazine) et Truxazole (sulfisoxazole)

Pour éviter les interactions, informez toujours votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, qu'ils soient sur ordonnance, en vente libre, nutritionnels, à base de plantes ou récréatifs.