Contenu
- Que sont les céphalosporines?
- Céphalosporines de première génération
- Céphalosporines de deuxième génération
- Céphalosporines de troisième génération
- Céphalosporine de quatrième génération
- Céphalosporine de cinquième génération
Que sont les céphalosporines?
Les céphalosporines ont été découvertes pour la première fois dans les eaux d'égout au large de la Sardaigne en 1945. En 1964, la première céphalosporine a été prescrite.
Les céphalosporines sont structurellement similaires à d'autres antibiotiques. Comme les pénicillines, les céphalosporines ont un anneau bêta-lactame attaché à un anneau dihyrdothiazole. Plusieurs chaînes latérales sont suspendues à ce cycle dihyrdothiazole, dont la composition donne différentes céphalosporines avec une pharmacologie et une activité antimicrobienne différentes.
Les céphalosporines ont trois mécanismes d'action différents:
- Liaison à des protéines spécifiques de liaison à la pénicilline.
- Inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire.
- Activation des enzymes autolytiques (autodestructrices) dans la paroi cellulaire bactérienne.
Les céphalosporines sont divisées en cinq générations. Cependant, différentes céphalosporines de la même génération sont parfois non liées chimiquement et ont des spectres d'activité différents (pensez aux céphamycines).
Une généralisation enseignée à de nombreux professionnels de la santé est qu'avec les générations suivantes de céphalosporines, la couverture gram-positive diminue tandis que la couverture gram-négative augmente.
Un à 3% de toutes les personnes sont allergiques aux céphalosporines. En réalité, cependant, ce nombre est probablement plus élevé car les personnes allergiques à la pénicilline ne se voient souvent pas prescrire de céphalosporines.
Céphalosporines de première génération
Les céphalosporines de première génération se présentent sous forme orale et intraveineuse. Ils sont actifs contre les streptocoques Viridans, les streptocoques hémolytiques du groupe A, les bactéries Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella et Proteus. Comme toutes les autres céphalosporines, les céphalosporines de première génération ne fonctionnent pas sur les entérocoques.
Voici des exemples de céphalosporines de première génération:
- Céphalexine (Keflex)
- Céphradine
- Céfadroxil
- Céfazoline (intraveineuse et intramusculaire)
En général, les céphalosporines de première génération peuvent être utilisées pour lutter contre les infections cutanées et autres infections des tissus mous, les infections des voies respiratoires et les infections des voies urinaires. Les céphalosporines intraveineuses de première génération peuvent être utilisées comme prophylaxie après des interventions chirurgicales propres.
La prévalence du SARM a diminué l'efficacité des céphalosporines de première génération comme moyen de prophylaxie et de traitement.
Céphalosporines de deuxième génération
En général, les céphalosporines de deuxième génération sont plus actives contre les organismes à Gram négatif, ce qui les rend plus utiles dans de nombreuses situations cliniques.
Par exemple, les céphalosporines de deuxième génération sont actives contre les souches de Proteus et de Klebsiella. Les céphalosporines de deuxième génération combattent également H. influenza, une cause de pneumonie, de septicémie et de méningite. Néanmoins, les céphalosporines de première génération sont généralement encore meilleures pour traiter les infections à Gram positif.
Voici des exemples de céphalosporines de deuxième génération:
- Céfoxitine
- Céfotétan
- Céfuroxime (comprimé et injection)
- Cefprozil
Les céphalosporines de deuxième génération traitent:
- Sinusite
- Otite moyenne (infection de l'oreille)
- Infections anaérobies mixtes, y compris péritonite et diverticulite
- Prophylaxie après chirurgie colorectale
Les céphalosporines de deuxième génération n'ont aucune activité contre Pseudomonas aeruginosa.
Céphalosporines de troisième génération
Un avantage majeur des antibiotiques de troisième et quatrième générations est une couverture considérablement étendue contre les bactéries Gram négatif. En outre, la céphalosporine ceftazidime de troisième génération est active contre Pseudomonas aeruginosa, une bactérie qui peut provoquer des infections cutanées chez les personnes dont le système immunitaire est normal (par exemple après une exposition à un spa ou une piscine sous-chloré) ainsi que la pneumonie, les infections sanguines, et ainsi de suite chez ceux dont le système immunitaire est affaibli. P. aeruginosa survient le plus souvent chez les patients qui ont été hospitalisés une semaine ou plus). Les infections peuvent être très compliquées et potentiellement mortelles.
Il existe plusieurs céphalosporines de troisième génération. En discuter tous serait en dehors de la portée de cet article. Concentrons-nous plutôt sur la ceftriaxone (Rocephin) qui a de nombreuses utilisations, notamment:
- Infections des voies respiratoires inférieures
- Infections de la peau et des tissus mous
- Gonorrhée sans complications
- Infections des voies urinaires
- Otite moyenne
- Maladie inflammatoire pelvienne
- Prophylaxie chirurgicale
- Septicémie bactérienne (infection du sang)
- Méningite
- Infections osseuses
- Infections articulaires
- Infections intra-abdominales
Céphalosporine de quatrième génération
Le céfépime est la seule céphalosporine de quatrième génération disponible (approuvée par la FDA). Comme la céphalosporine ceftazidime de troisième génération, la céfépime est active contre Pseudomonas aeruginosa. De plus, le céfépime est plus actif contre les bactéries Enterobacter et Citrobacterr. Enfin, le céfépime a une couverture gram-positive comparable à la ceftriaxone.
Voici quelques utilisations cliniques du céfépime:
- Pneumonie modérée à sévère
- Infection sévère des voies urinaires
- Infections de la peau et des tissus mous
- Infections intra-abdominales compliquées
Céphalosporine de cinquième génération
En 2010, la FDA a approuvé la Ceftaroline (Teflaro), la seule céphalosporine de cinquième génération ou de génération avancée. Comme le céfépime, la ceftaroline est un antibiotique puissant qui doit être réservé aux infections graves. Plus précisément, il est actif contre les infections multirésistantes comme le SARM (résistant à la méthicilline S. aureus) et VRSA (résistant à la vancomycine S. aureus). Ce médicament est également injectable et prescrit pour lutter contre la pneumonie communautaire et les infections graves de la peau et des tissus mous. Heureusement, la ceftaroline est sûre et a peu de capacité à induire une résistance.
Un mot de Verywell
Comme vous pouvez maintenant le comprendre, les céphalosporines constituent une classe d'antibiotiques remarquablement diversifiée avec une large couverture. Cependant, comme pour la plupart des antibiotiques, la résistance aux antibiotiques est une préoccupation pour de nombreux cliniciens, épidémiologistes, responsables de la santé publique et patients.
La résistance bactérienne est en partie due à la surprescription des médecins; néanmoins, en tant que patients, nous pouvons également contribuer à lutter contre le développement de résistances. Par exemple, vous ne devriez pas toujours vous attendre ou exiger que votre médecin vous donne des antibiotiques pour traiter une infection qui peut très bien être de nature virale. (Les antibiotiques sont inefficaces contre les virus.) De plus, lorsqu'on leur prescrit des antibiotiques, il est impératif que vous terminiez tout le traitement même si vous vous sentez mieux.
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