Contenu
- Comment ils travaillent
- Les différents agonistes des récepteurs GLP-1
- Administration
- Effets secondaires et complications
- Un mot de Verywell
Ces médicaments injectables sont prescrits avec des médicaments oraux contre le diabète et une insulinothérapie. En tant que tels, ils ne sont pas considérés comme un traitement de première intention du diabète, mais ils peuvent être un élément précieux du plan de gestion global. Vous pouvez en discuter avec votre médecin dans le cadre de votre régime de traitement du diabète de type 2.
Guide de discussion pour les médecins spécialistes du diabète de type 2
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Comment ils travaillent
GLP-1 signifie peptide de type glucagon, un type d'hormone connue sous le nom d'hormone incrétine qui est inférieure à la normale chez les personnes atteintes de diabète de type 2. Les agonistes des récepteurs GLP-1 appartiennent à une classe de médicaments appelés mimétiques de l'incrétine qui aident le pancréas à libérer la quantité optimale d'insuline, une hormone qui transporte le glucose (sucre) vers les tissus du corps où il peut être utilisé pour l'énergie.
Ces médicaments ralentissent également la vitesse à laquelle les aliments quittent l'estomac, ce qui aide à contrôler la glycémie post-prandiale (après les repas).
En imitant les effets suivants du GLP-1 sur plusieurs parties du corps, les agonistes des récepteurs du GLP-1 aident à contrôler l'appétit et la glycémie grâce aux mécanismes suivants:
Cerveau
Le GLP-1 envoie un signal à l'hypothalamus, la partie du cerveau responsable de l'appétit et de la soif, pour qu'il absorbe moins d'eau et de nourriture - un effet qui peut entraîner une perte de poids.
Danger de déshydratation
Étant donné que les agonistes des récepteurs du GLP-1 atténuent la sensation de besoin de boire, il est essentiel de faire particulièrement attention à boire beaucoup d'eau et d'autres liquides afin de rester hydraté pendant un tel traitement.
Muscle
Le GLP-1 stimule la gluconéogenèse, la synthèse du glucose dans le corps. Plus simplement, c'est la conversion de protéines ou de graisses (plutôt que de glucides) en sucre que le corps utilise comme carburant dans le muscle. Une augmentation de ce processus peut aider à réduire la glycémie en stimulant l'absorption du glucose par les cellules et en augmentant l'efficacité avec laquelle le corps utilise l'insuline.
Gluconéogenèse avec un régime pauvre en glucidesPancréas
Lorsque le GLP-1 entre en contact avec le glucose, le pancréas est amené à sécréter plus d'insuline, diminuant ainsi la quantité de glycogène post-repas dans le sang. Le GLP-1 diminue également la sécrétion de glucagon, une hormone qui aide à prévenir taux de sucre dans le sang de plonger trop bas. Chez les personnes atteintes de diabète de type 2, le glucagon peut entraîner une glycémie trop élevée.
Qu'est-ce que la résistance à l'insuline?
Foie
Le GLP-1 abaisse la production de glucose hépatique (foie), ce qui contribue à abaisser la glycémie. À mesure que la gluconéogenèse augmente, les récepteurs du glucagon sont réduits dans le foie, inhibant la formation de glucose et stimulant l'absorption du glucose par les cellules, abaissant ainsi la quantité de glucose dans le sang.
Estomac
Le GLP-1 diminue à la fois la sécrétion d'acide dans l'estomac et la rapidité avec laquelle les aliments sont vidés de l'estomac, prolongeant ainsi la sensation de satiété qui à son tour peut limiter la quantité de nourriture qu'une personne mange et finalement entraîner une perte de poids.
Les différents agonistes des récepteurs GLP-1
Il existe deux types d'agonistes des récepteurs du GLP-1: les formules à action brève qui sont généralement prises une ou deux fois par jour, et les formules à action prolongée, qui sont prises une fois par semaine. Le type prescrit généralement est basé sur un certain nombre de facteurs, y compris les antécédents médicaux, la couverture d'assurance et le prix (les agonistes des récepteurs du GLP-1 peuvent être coûteux), les préférences personnelles et l'efficacité du contrôle de la glycémie.
| Agonistes des récepteurs GLP-1 à courte durée d'action | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nom du médicament | Dose | Avantages | Les inconvénients | Autres considérations |
| Byetta (exénatide) | 0,5 microgramme (mcg) deux fois par jour le premier mois; 10 mcg deux fois par jour par la suite | Relativement peu coûteux par rapport aux agonistes du GLP-1 plus récents | Doit être administré 60 minutes avant un repas peut parfois être gênant | L’exénatide étant excrété par les reins, il n’est pas recommandé pour les personnes dont le DFG est inférieur ou égal à 30 |
| Victoza, Saxenda (liraglutide) | 0,6 mcg par jour la première semaine; 1,2 mcg par jour par la suite, augmentant à 1,8 mcg par jour si nécessaire pour atteindre une glycémie optimale | Saxendsa est le seul GLP-1 indiqué pour la perte de poids. | Provoque souvent des nausées | Saxenda n'est couvert que par certains assureurs. |
| Adlyxine (lixisénatide) | 10 mcg par jour les deux premières semaines, augmentant ensuite à 20 mcg par jour | A relativement la même efficacité que Byetta. | Doit être dosé quotidiennement 60 minutes avant le premier repas de la journée | Est excrété par les reins; ne doit pas être utilisé par les personnes à faible DFG |
| Agonistes des récepteurs GLP-1 à action prolongée | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nom du médicament | Dose | Avantages | Les inconvénients | Autres considérations |
| Bydureon (exénatide) | 2 milligrammes (mg) une fois par semaine | Livré dans un stylo prérempli | Est excrété par les reins et doit être évité par toute personne ayant un DFG de 30 ou moins | Réduit l'A1C d'environ 1,5% Le stylo peut être difficile à utiliser et cause une boule de la taille d'un raisin sur la peau. |
| Trulicity (dulaglitide) | 0,75 mg par semaine; augmenter à 1,5 mg après 6 à 8 semaines. | Livré sous forme de stylo prérempli facile à utiliser | Pas très efficace pour perdre du poids; Non couvert par tous les assureurs; peut être cher | Réduit l'A1C d'environ 1,4% |
| Ozempic (sémaglutide) | 0,25 mg les quatre premières semaines; 0,5 mg par la suite. Si, après 4 semaines, un contrôle supplémentaire de la glycémie est nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 mg. | A la plus grande efficacité pour la perte de poids de tous les GLP1 | En tant que médicament plus récent, il peut être coûteux; peut provoquer des nausées | Réduit l'A1C de 1,8% |
| Rybelsus (sémaglutide) | Comprimé de 7 mg ou 14 mg une fois par jour | Pris sous forme de pilule par voie orale; pas besoin d'injection ni de réfrigération | Doit être pris avec pas plus de 4 onces d'eau à jeun. Doit être pris quotidiennement vs hebdomadaire pour la version injectée |
Administration
Tous les médicaments agonistes des récepteurs du GLP-1 sont injectables, c'est-à-dire qu'ils sont administrés avec une seringue et une aiguille ou avec un stylo doseur prérempli, selon le médicament. Injections d'agonistes des récepteurs GLP-1 de courte ou de longue durée sont insérés par voie sous-cutanée dans le tissu adipeux juste sous la surface de la peau.
Si votre médecin vous prescrit un agoniste des récepteurs du GLP-1, il vous expliquera comment vous l'injecter vous-même dans l'abdomen ou dans le haut de la cuisse.Si vous ne pouvez pas vous injecter une injection, quelqu'un d'autre peut administrer le médicament dans le haut de votre bras.
Pour auto-injecter un médicament agoniste des récepteurs du GLP-1:
- Examinez la solution pour vous assurer qu'elle est claire, incolore et ne contient pas de particules flottantes. Vérifiez l'étiquette pour vous assurer que la date d'expiration n'est pas dépassée.
- Rassemblez vos fournitures: un tampon d'alcool, un bandage, une gaze ou un mouchoir en papier et votre médicament préparé ou mélangé dans un stylo ou un flacon et une seringue.
- Lavez-vous les mains.
- Utilisez le tampon d'alcool pour nettoyer la zone où vous allez faire l'injection; faites pivoter les sites d'injection afin de ne pas coller la même zone encore et encore.
- Prélevez votre dose correcte, soit dans le stylo prérempli, soit dans la seringue.
- Prenez une grosse pincée de peau et éloignez-la du muscle en dessous.
- Tenir le stylo ou la seringue comme une fléchette, rapidement insérez l'aiguille à un angle de 90 degrés par rapport à la peau.
- Injectez lentement le médicament.
- Relâchez la peau, puis retirez l'aiguille.
- Appliquez un bandage, une gaze ou un mouchoir en papier si nécessaire.
Ne jamais réutiliser ni partager des fournitures. Vous devez prélever votre médicament dans une nouvelle seringue chaque fois que vous vous injectez. La plupart des stylos doivent être jetés après 30 jours, même s'il reste de la solution à l'intérieur.
Effets secondaires et complications
Dans l'ensemble, les agonistes des récepteurs du GLP-1 sont sûrs et provoquent peu d'effets secondaires.
Effets secondaires courants
Ceux-ci comprennent les nausées, les vomissements et la diarrhée, qui affectent 10 à 40% des personnes qui prennent un agoniste des récepteurs du GLP-1. Ils sont plus susceptibles de survenir avec des médicaments à courte durée d'action et ont tendance à être moins graves plus une personne est longue. prend le médicament.
D'autres effets secondaires potentiels des agonistes des récepteurs du GLP-1 comprennent la constipation, les ballonnements, l'indigestion et les maux de tête. Il peut également y avoir des rougeurs, des démangeaisons ou des douleurs cutanées au site d'injection.
Effets secondaires graves
Bien que rares, ces effets indésirables doivent être traités en urgence:
- douleur persistante dans la partie supérieure gauche ou au milieu de l'estomac pouvant se propager vers le dos, avec ou sans vomissements
- une éruption cutanée ou de l'urticaire
- démangeaison
- cœur battant
- étourdissements ou évanouissements
- gonflement des yeux, du visage, de la bouche, de la langue, de la gorge, des pieds, des chevilles ou du bas des jambes
- difficulté à avaler ou à respirer
- enrouement
- diminution de la miction
- bouche ou peau très sèche
- soif extrême
Complications
Dans les études animales, il a été démontré que le liraglutide et le dulaglutide favorisaient les tumeurs des cellules thyroïdiennes. Bien que ces médicaments n'aient pas été évalués chez l'homme pour cette complication potentielle, il est recommandé aux personnes ayant des antécédents ou des antécédents familiaux de cancer médullaire de la thyroïde ou les néoplasies endocriniennes multiples de type 2 n'utilisent pas d'agonistes des récepteurs GLP-1.
Avec certains agonistes des récepteurs du GLP-1, il existe une légère augmentation du risque de pancréatite (inflammation du pancréas).
Qui devrait les éviter?
Ce médicament n'est pas recommandé aux personnes qui:
- Avez des antécédents de pancréatite
- Avez des antécédents de gastroparésie (paralysie de l'estomac)
- Avez un cancer médullaire de la thyroïde ou une néoplasie endocrinienne multiple de type 2 ou des antécédents familiaux de ces conditions
- Sont sous dialyse (car l'innocuité de l'utilisation des agonistes du GLP-1 dans cette situation n'a pas été prouvée)
De plus, les personnes dont la fonction rénale est altérée en raison du diabète et qui ont un DFG (taux de filtration glomérulaire) de 30 ou moins ne doivent pas utiliser Bydureon ou Byetta mais peuvent être capables de prendre un autre agoniste des récepteurs du GLP-1.
Test du taux de filtration glomérulaire estimé (eGFR)Un mot de Verywell
Le traitement efficace du diabète de type 2 fait l'objet de recherches solides. Il y a un grand intérêt à développer de meilleurs médicaments, y compris des agonistes des récepteurs du GLP-1 plus sûrs, plus pratiques et plus efficaces. En fait, une de ces options, une forme orale de sémaglutide, est actuellement envisagée pour approbation par la Food and Drug Administration des États-Unis. Non seulement cette version du médicament aide à contrôler la glycémie, mais il a également été démontré qu'elle réduit les risques cardiaques - un avantage supplémentaire d'un médicament qui peut un jour être pris sous forme de pilule plutôt qu'avec une aiguille.