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Cardene (nicardipine) est un bloqueur des canaux calciques qui est le plus souvent utilisé pour traiter l'hypertension, l'angor stable et l'angine de Prinzmetal causée par un spasme des artères coronaires. La nicardipine fait partie de la famille des dihydropyradines des inhibiteurs calciques, ce qui signifie que ses principaux effets sont concentrés sur les vaisseaux sanguins plutôt que sur le cœur lui-même. Il est disponible sous forme de capsule et sous forme intraveineuse.En raison de son efficacité à dilater les vaisseaux sanguins, la nicardipine est la plus utile dans le traitement de l'hypertension et de l'angine de poitrine.
Les usages
La nicardipine fait partie d'une grande classe de médicaments appelés inhibiteurs calciques. Les inhibiteurs calciques agissent en ralentissant le mouvement des ions calcium dans certains types de cellules, en particulier les cellules musculaires lisses qui tapissent les vaisseaux sanguins et les cellules musculaires cardiaques.
Comment fonctionne la nicardipine
En tant que classe, les inhibiteurs calciques ont tendance à avoir trois effets différents sur le système cardiovasculaire. Cependant, la force de chacun de ces trois effets diffère entre les divers médicaments de cette classe. Ces trois types d'effets sont:
- Réduire l'afflux de calcium dans les cellules musculaires lisses dans les parois des vaisseaux sanguins, ce qui provoque la relaxation des vaisseaux sanguins. Cette relaxation vasculaire se traduit par la dilatation des vaisseaux sanguins artériels, ce qui a pour effet d'abaisser la tension artérielle.
- En ralentissant l'afflux de calcium dans les cellules musculaires cardiaques, les inhibiteurs calciques ont tendance à réduire la force de contraction cardiaque, réduisant ainsi le travail cardiaque et la vigueur du rythme cardiaque.
- Le blocage des canaux calciques a tendance à ralentir la fonction du nœud sinusal du cœur et la vitesse à laquelle l'impulsion électrique du cœur transite par le nœud AV. Ces actions sur le système électrique du cœur peuvent ralentir la fréquence cardiaque et permettre à certains inhibiteurs calciques (en particulier, le vérapamil) d'être efficaces dans le traitement de plusieurs types d'arythmies cardiaques.
Les bloqueurs des canaux calciques sont divisés en deux sous-groupes - le groupe dihydropyridine et le groupe non dihydropyradine. La nicardipine appartient au premier.
Les inhibiteurs calciques dihydropyradine comme la nicardipine ont été spécifiquement conçus pour souligner leurs propriétés de dilatation des vaisseaux sanguins (ils seraient donc utiles dans le traitement de l'hypertension) et pour minimiser leur effet direct sur le muscle cardiaque et le système électrique du cœur.
En conséquence, la nicardipine (et les autres dihydropyradines, y compris la nifédipine, la félodipine et l'amlodipine), peut être utilisée efficacement et en toute sécurité chez de nombreuses personnes dont l'insuffisance cardiaque ou les bradycardies (rythme cardiaque lent) pourraient empêcher l'utilisation des inhibiteurs calciques non dihydropyradine ( vérapamil et diltiazem).
Utilisations cliniques
Les utilisations cliniques courantes de la nicardipine sont:
Traitement de l'angor stable. La nicardipine améliore l'angor en dilatant les artères coronaires, y compris les petites artères collatérales, et augmente ainsi le flux sanguin vers le muscle cardiaque. En outre, contrairement aux bêtabloquants ou aux inhibiteurs calciques non dihydropyridiniques, la nicardipine n'a qu'un effet minimal sur la réduction de la force de contraction du muscle cardiaque. Cela signifie qu'il peut généralement être utilisé de manière plus sûre que ces autres médicaments chez les personnes atteintes de cardiomyopathie et de muscles cardiaques affaiblis.
Traitement de l'angine de poitrine due à un spasme de l'artère coronaire (angor de Prinzmetal). L'angine de Prinzmetal, généralement observée chez les femmes relativement jeunes et en bonne santé, est causée par un spasme des artères coronaires. Les inhibiteurs calciques, qui dilatent les vaisseaux sanguins, sont généralement considérés comme le médicament de choix dans le traitement de ce type d'angor vasospastique.
Traitement de l'hypertension chronique. Tous les inhibiteurs calciques peuvent être utilisés pour traiter l'hypertension, car ils ont tous tendance à augmenter la dilatation des vaisseaux sanguins et à abaisser la pression artérielle. En général, les inhibiteurs calciques dihydropyridiniques comme la nicardipine sont préférés aux médicaments non dihdropyradine tels que le vérapamil, car ils ne réduisent pas dans une large mesure la contraction du muscle cardiaque.
De plus, la nicardipine est l'un des médicaments préférés pour le traitement de l'hypertension chez les personnes asthmatiques, car elle peut aider à réduire la contraction des muscles lisses des voies respiratoires et peut améliorer la fonction pulmonaire chez les personnes asthmatiques.
Traitement des urgences hypertensives. Une perfusion intraveineuse continue de nicardipine est utile pour réduire rapidement la tension artérielle chez les personnes présentant une urgence hypertensive ou une urgence hypertensive.Ce médicament peut également être utilisé par voie intraveineuse après une intervention chirurgicale, à titre de mesure temporaire chez les personnes sous traitement hypertensif oral chronique qui sont incapables de prendre leur médicament par voie orale.
Réduction de la protéinurie chez les personnes atteintes de diabète. La nicardipine réduit la quantité de protéines dans l'urine chez les personnes atteintes de néphropathie diabétique et semble ralentir la progression de cette maladie rénale. Ces mêmes personnes sont également susceptibles de souffrir d'hypertension, ce qui fait de la nicardipine un médicament particulièrement utile chez les personnes atteintes de néphropathie diabétique.
Avant de prendre
Avant de vous prescrire de la nicardipine, votre médecin procédera à une évaluation complète pour s'assurer qu'il s'agit du bon médicament pour traiter votre maladie. L'angine et l'hypertension peuvent chacune être traitées avec plusieurs types de médicaments différents, dans plusieurs catégories différentes, il y aura donc généralement plusieurs options thérapeutiques à envisager.
Par exemple, l'angor stable est le plus souvent traité avec des bêtabloquants et de la nitroglycérine. Un inhibiteur calcique comme la nicardipine peut être envisagé uniquement après qu'un tel traitement médicamenteux anti-angineux initial n'a pas fonctionné comme souhaité, ou s'il y a une raison particulière d'éviter d'utiliser un bêtabloquant. La nicardipine n'est pas toujours le premier choix.
Précautions et contre-indications
Les études cliniques utilisant la nicardipine chez la femme enceinte font défaut. Pour cette raison, ce médicament ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel est jugé suffisamment convaincant pour l'emporter sur le risque potentiel.
Bien que la nicardipine ait moins d'effet sur la réduction de la force de la contraction du muscle cardiaque que les autres inhibiteurs calciques, elle doit tout de même être utilisée avec prudence chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque congestive.
La nicardipine ne doit pas être utilisée chez les personnes connues pour être allergiques à ce médicament. Il doit également être évité chez les personnes présentant une sténose aortique sévère.
Autres bloqueurs des canaux calciques
Les autres dihydropyridines utilisées pour traiter l'hypertension comprennent Procardia (nifédipine), Plendil (félodipine) et Norvasc (amlodipine).
Le bloqueur des canaux calciques Calan (vérapamil) est utilisé pour l'angine et les arythmies cardiaques. Cardizem (diltiazem) affecte à la fois le muscle cardiaque et les vaisseaux sanguins et a tendance à être mieux toléré que les autres inhibiteurs calciques.
Dosage
La nicardipine est disponible en gélule à libération immédiate (Cardène et sous formes génériques), à des doses de 20 et 30 milligrammes (mg). Il est également disponible en gélules génériques à libération prolongée à des doses de 20 mg, 45 mg et 60 mg.
Le fabricant des capsules Cardene SR a retiré ce produit du marché en 2017. Par la suite, la FDA a publié une décision indiquant que Cardene SR n'avait pas été retiré en raison de problèmes de sécurité ou d'efficacité, de sorte que son retrait semble avoir été pour des raisons basées sur le marché.
La nicardipine est également disponible sous forme intraveineuse, à des doses de 0,1 mg, 0,2 mg et 2,5 mg.
Toutes les doses énumérées ci-dessous sont conformes aux suggestions du fabricant du médicament. Vérifiez votre prescription et parlez-en à votre médecin pour vous assurer que vous prenez la bonne dose pour vous.
Traitement de l'angine de poitrine. La nicardipine est débutée à une dose de 20 mg trois fois par jour de la formulation à libération immédiate et augmentée jusqu'à 40 mg trois fois par jour si nécessaire.
Traitement de l'hypertension chronique. La nicardipine est débutée à une dose de 20 mg trois fois par jour de la formulation à libération immédiate et augmentée jusqu'à 40 mg trois fois par jour si nécessaire. Les adultes peuvent également être traités en utilisant la formulation à libération prolongée à des doses de 30 à 60 mg deux fois par jour.
La nicardipine peut être utilisée chez les enfants souffrant d'hypertension, en commençant par 0,5 mg / kg trois fois par jour de la formulation à libération immédiate.
Traitement des urgences hypertensives. Les perfusions intraveineuses de nicardipine sont généralement commencées à une dose de 5 mg / heure et augmentées au maximum une fois toutes les 15 minutes jusqu'à un maximum de 15 mg / heure selon les besoins pour contrôler la pression artérielle.
Réduction de la protéinurie. La nicardipine est commencée à une dose de 20 mg de la formulation à libération immédiate, trois fois par jour, et augmentée jusqu'à 40 mg trois fois par jour si nécessaire.
Comment emporter et stocker
La nicardipine peut être prise avec ou sans nourriture, mais les personnes prenant ce médicament doivent éviter de le prendre avec du jus de pamplemousse. La nicardipine doit être conservée à température ambiante.
Les capsules à libération prolongée doivent être avalées entières. Ne les fendez pas, ne les mâchez pas et ne les écrasez pas.
Effets secondaires
Commun
Les effets secondaires courants de la nicardipine comprennent:
- Rinçage
- Œdème des jambes
- Pression artérielle faible
- Palpitations
- Tachycardie (fréquence cardiaque rapide)
- Mal de crâne
- Vertiges
- La nausée
- Brûlures d'estomac
- Constipation
Sévère
Les réactions allergiques à la nicardipine sont rares et se manifestent généralement par une éruption cutanée, bien qu'une anaphylaxie sévère puisse survenir. Les symptômes d'anaphylaxie apparaissent souvent soudainement et peuvent inclure de l'urticaire, des démangeaisons, des difficultés respiratoires, des palpitations, des nausées, des vomissements, des maux de tête, de la confusion et vertiges. L'anaphylaxie est une urgence médicale et doit être traitée immédiatement par une injection d'épinéphrine (comme avec un EpiPen) et en appelant le 911.
Avertissements et interactions
Vous ne devez pas prendre de nicardipine si vous avez déjà eu une réaction allergique à ce médicament.
Les personnes atteintes d'une maladie cardiovasculaire grave et active (en particulier une crise cardiaque aiguë, une pression artérielle extrêmement basse, une insuffisance cardiaque, une sténose aortique sévère ou une bradycardie sévère) ne doivent pas recevoir de nicardipine.
Les personnes atteintes d'une maladie rénale ou hépatique importante ne doivent pas prendre de nicardipine.
La nicardipine n'est pas recommandée pendant la grossesse, mais la nicardipine intraveineuse a été utilisée pour réduire la pression artérielle chez les femmes atteintes de prééclampsie lorsque les bénéfices potentiels sont jugés supérieurs aux risques.
La nicardipine doit être utilisée avec prudence chez les personnes atteintes de reflux gastro-intestinal, car elle peut aggraver cette affection.
Interactions médicamenteuses
De nombreux médicaments peuvent interagir avec la nicardipine, il est donc important que vous informiez votre médecin de tous les médicaments et suppléments que vous prenez.
Plusieurs médicaments augmentent la vitesse à laquelle la nicardipine est métabolisée et réduisent son efficacité. Ces médicaments comprennent: la carbamazépine, l'oxcarbazépine, le phénobarbital, la phénytoïne et la rifampicine.
D'autres médicaments peuvent interférer avec le métabolisme de la nicardipine et provoquer une augmentation des taux sanguins. Ceux-ci comprennent la clarithromycine, l'itraconizone et le kétoconazole.
De plus, l'utilisation de la nicardipine avec la cyclosporine entraînera une augmentation des taux sanguins de cyclosporine.