Bêta-agonistes à courte durée d'action (SABA) pour l'asthme

Contenu

• Que sont ils
• Comment fonctionnent les SABA
• Indications pour l'utilisation
• Précautions et contre-indications
• Dosage
• Effets secondaires
• Avertissements et interactions
• Un mot de Verywell

Les bêta-agonistes à courte durée d'action (SABA) sont une classe de médicaments d'ordonnance utilisés pour soulager rapidement l'essoufflement et la respiration sifflante chez les personnes asthmatiques. Les SABA agissent en relaxant les muscles lisses des poumons, en atténuant les spasmes et la constriction (rétrécissement) des voies respiratoires. Bien que la plupart des SABA soient administrés via un inhalateur de secours, certains sont pris sous forme de pilule ou de sirop et même par injection.

Contrairement aux bêta-agonistes à action prolongée (BALA) qui sont utilisés quotidiennement, les SABA sont utilisés au besoin pour traiter les crises d'asthme aiguës.

Que sont ils

Les SABA sont considérés comme la défense de première ligne pour les symptômes d'asthme aigus. Ils sont le plus souvent inhalés via un inhalateur doseur (à l'aide d'une cartouche pressurisée) ou un inhalateur de poudre sèche (que vous respirez simplement) mais sont également disponibles sous forme de comprimés, sirops, solutions nébulisées, solutions injectables et même solutions intraveineuses.

Les SABA font partie de plusieurs classes de médicaments appelés bronchodilatateurs, ainsi nommés parce qu'ils dilatent (ouvrent) les voies respiratoires appelées bronches et bronchioles.

Lorsqu'il est utilisé comme inhalateur de secours, le SABA peut soulager la dyspnée (essoufflement) et la respiration sifflante en quelques minutes. Après une à deux bouffées, le médicament restera actif pendant environ quatre à six heures et peut être utilisé de trois à six fois par jour selon la formulation.

Il existe deux SABA approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement des symptômes d'asthme aigu:

• Albuterol, également connu sous le nom de salbutamol et commercialisé sous les noms de marque ProAir, Proventil, Ventolin et autres
• Levalbuterol, commercialisé sous la marque Xopenex et autres

D'autres SABA d'anciennes générations comme Alupent (métaprotérénol), Maxair (pirbuterol) et Bricanyl (terbutaline) ont été arrêtés par leurs fabricants ou retirés du marché pour des raisons de sécurité.

Comment l'asthme est-il traité

Comment fonctionnent les SABA

Les SABA, ainsi que les LABA étroitement apparentés, appartiennent à une classe plus large de médicaments appelés bêta₂ (β₂) -agonistes des récepteurs adrénergiques. Par définition, les agonistes sont des médicaments qui se lient à un récepteur cellulaire pour déclencher une réaction spécifique.

Le récepteur, dans ce cas, est le bêta₂-récepteur adrénergique, qui détend les muscles lisses. Les muscles lisses sont ceux que l'on trouve dans les parois des organes creux qui se contractent et se détendent involontairement pour, entre autres, déplacer les aliments dans les intestins, réguler la pression artérielle et la circulation ou, comme cela est pertinent pour l'asthme, ouvrir et fermer les voies respiratoires des poumons.

Les récepteurs sont considérés comme adrénergiques car ils répondent à l'hormone épinéphrine (adrénaline) qui aide à réguler la fonction des muscles lisses. En imitant l'épinéphrine, les bêta-agonistes peuvent se lier aux récepteurs adrénergiques et déclencher une réaction en chaîne dans laquelle le calcium est rapidement libéré par les canaux des muscles lisses, les amenant à se détendre.

Lorsqu'il est appliqué aux poumons, cet effet provoquera une dilatation rapide des bronches et des bronchioles, permettant à plus d'air d'entrer. Il atténue également les bronchospasmes qui provoquent une oppression thoracique et une toux lors d'une crise d'asthme.

Bien que les SABA et les LABA aient des mécanismes d'action similaires, ils diffèrent par leur demi-vie (le temps qu'il faut pour éliminer 50% du médicament du corps). Selon leur nom, les SABA ont une demi-vie courte (environ trois à six heures), tandis que les BALA plus récents ont une demi-vie plus proche de 36 heures.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation des SABA peut varier selon la fréquence ou la gravité des symptômes d'asthme:

• Asthme intermittent léger: Les SABA sont souvent utilisés seuls au besoin.
• Asthme persistant: Les SABA sont généralement utilisés pour soulager les symptômes aigus; Des BALA et / ou des corticostéroïdes inhalés sont également pris quotidiennement pour assurer un contrôle à long terme.
• Asthme induit par l'exercice: Les SABA peuvent être pris cinq à 30 minutes avant l'exercice pour réduire le risque d'attaque.
• Urgence d'asthme: L'albutérol est parfois administré par voie intraveineuse (dans une veine) par le personnel du service d'urgence.

Les SABA sont également approuvés pour une utilisation dans le traitement de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et d'autres troubles pulmonaires obstructifs.

Différences entre l'asthme et la MPOC

Utilisations hors étiquette

Les SABA sont fréquemment utilisés hors AMM pour traiter la détresse respiratoire chez les personnes souffrant d'infections graves des voies respiratoires inférieures, bien que leur utilité à cet égard n'ait pas encore été prouvée.

L'albutérol est parfois utilisé hors AMM comme tocolytique (un médicament qui supprime les contractions pour prévenir ou retarder l'accouchement prématuré). Selon la gravité des contractions, le médicament peut être administré par voie intraveineuse ou par voie orale.

Précautions et contre-indications

Il existe peu de contre-indications absolues aux SABA autres qu'une allergie connue au médicament ou à tout ingrédient inactif de la formulation. Si vous êtes allergique à l'albutérol, vous ne devez pas utiliser de levalbuterol (ou vice versa).

Les SABA sont connus pour affecter le pouls, la pression artérielle, la glycémie et la production d'hormones thyroïdiennes et, en de rares occasions, induire des convulsions. Bien qu'ils ne soient pas contre-indiqués, les SABA doivent être utilisés avec prudence chez les personnes atteintes:

• Maladie coronarienne (CAD)
• Arythmies cardiaques
• Hypertension non contrôlée
• Diabète
• Troubles convulsifs, y compris l'épilepsie
• Hyperthyroïdie

L'albutérol et le lévalbuterol sont tous deux classés comme médicaments de la catégorie de grossesse C, ce qui signifie que les études sur les animaux suggèrent un potentiel de mal foetus mais aucun essai bien contrôlé chez l'homme n'est disponible.

Sur la base du risque statistique, il est peu probable que les médicaments posent des dommages. Même dans ce cas, il est important de parler à votre médecin si vous êtes enceinte, prévoyez de devenir enceinte ou allaitez afin que vous puissiez évaluer les avantages et les risques de l'utilisation.

Dosage

La posologie recommandée d'albutérol et de levalbuterol varie en fonction de la formulation du médicament ainsi que de l'âge de l'utilisateur. Parmi les formulations approuvées:

• Albuterol est disponible sous forme d'inhalateur doseur (MDI), d'inhalateur de poudre sèche (DPI), de solution nébulisée, de comprimé à libération immédiate (IR), de comprimé à libération prolongée (ER), de sirop et de solution intraveineuse.
• Levalbuterol est disponible sous forme de solution MDI ou nébulisée.

Les comprimés et les sirops sont moins couramment utilisés mais peuvent convenir aux enfants et aux adultes incapables de tolérer ou d'utiliser correctement les médicaments inhalés.

Recommander les dosages par formulation
Médicament	Adultes	Enfants de 4 ans et plus
Albuterol	MDI ou DPI: 2 bouffées toutes les 4-6 heures au besoin Nébuliseur: 3-4 doses / jour Tablettes IR: 2-4 mg pris 3-4 fois / jour Comprimés ER: 4-8 mg toutes les 12 heures Sirop: 2-4 mg pris 3-4 fois / jour (max.32 mg / jour)	MDI ou DPI: 2 bouffées toutes les 4-6 heures au besoin Nébuliseur: 3-4 doses / jour Tablettes IR: non utilisé Comprimés ER: non utilisé Sirop: 2-24 mg / jour (pris en 3-4 doses fractionnées)
Levalbuterol	MDI: 1 à 2 bouffées toutes les 4 à 6 heures Nébuliseur: 3-4 doses toutes les 6-8 heures	MDI: 1 à 2 bouffées toutes les 4 à 6 heures Nébuliseur: 3 doses prises 3 fois / jour

Comment emporter et stocker

Les SABA ne doivent jamais être utilisés au-delà de la dose recommandée. La surutilisation peut entraîner une tolérance prématurée aux médicaments et un échec thérapeutique.

Des trois formulations inhalées, les MDI doivent être amorcés avant utilisation s'ils n'ont pas été récemment utilisés. Cela implique de secouer et de vaporiser l'inhalateur loin de votre visage en deux courtes rafales pour s'assurer que la valve de l'aérosol est dégagée. (Des DPI et des nébuliseurs peuvent être utilisés au besoin.)

Les différents inhalateurs doivent également être nettoyés régulièrement pour éviter le colmatage et un dosage insuffisant:

• Inhalateurs doseurs, qui administrent les médicaments à l'aide d'un propulseur en aérosol, doivent être nettoyés une fois par semaine en retirant la cartouche et en faisant couler de l'eau dans l'embout buccal pendant 30 à 60 secondes. La cartouche ne doit jamais être immergée dans l'eau.
• Inhalateurs de poudre sèche, qui n'ont pas de propulseur et sont activés par la respiration, doivent simplement être essuyés entre chaque utilisation. L'appareil ne doit jamais être lavé ou immergé dans l'eau.
• Nébuliseurs, qui délivrent les médicaments à l'aide d'un brouillard inhalé, doivent être nettoyés après chaque utilisation et désinfectés une fois par semaine avec un stérilisateur à vapeur, une solution désinfectante approuvée ou un cycle complet de lave-vaisselle.

Les médicaments peuvent être conservés en toute sécurité à température ambiante (idéalement entre 68 et 77 degrés F). Conservez le médicament dans son emballage d'origine à l'abri de la lumière directe du soleil et hors de la portée des enfants.

N'utilisez pas de SABA après sa date d'expiration.

Inhalateur vs nébuliseur: quel est le meilleur?

Effets secondaires

Les effets secondaires des différentes formules de SABA sont en grande partie les mêmes. Cependant, comme les SABA inhalés sont administrés localement, ils ont tendance à avoir des effets secondaires plus légers et de plus courte durée que leurs homologues oraux ou intraveineux.

Inhalé ou nébulisé

• Tremblements des mains, des bras, des jambes ou des pieds

• Battements cardiaques irréguliers ou rapides

• Palpitations cardiaques

• Nervosité

• Étourdissements ou étourdissements

• Oppression thoracique

• Toux ou mal de gorge

• Nez qui coule

Orale ou intraveineuse

• Tremblements des mains, des bras, des jambes ou des pieds

• Rythme cardiaque irrégulier

• Palpitations cardiaques

• Nervosité

• Étourdissements ou étourdissements

• Oppression thoracique

• Mal de crâne

• La nausée

• Bouche sèche

• La diarrhée

• Insomnie

• Rougeurs ou rougeurs

• Transpiration

• Sensations cutanées piquantes ou brûlantes

Quand appeler le 911

En de rares occasions, les SABA peuvent provoquer un bronchospasme paradoxal dans lequel les symptômes respiratoires s'aggravent au lieu de s'améliorer. La cause de ceci n'est pas claire, mais elle semble se produire plus fréquemment chez les personnes souffrant d'asthme allergique qui ont des voies respiratoires sévèrement enflammées.

Le bronchospasme paradoxal induit par SABA doit toujours être considéré comme une urgence médicale.

Les allergies aux SABA sont rares mais peuvent survenir. Appelez le 911 ou cherchez des soins d'urgence si vous développez de l'urticaire ou une éruption cutanée, des difficultés respiratoires, des battements cardiaques anormaux, de la confusion ou un gonflement du visage, de la gorge, de la langue ou de la gorge. Ce sont des signes d'une allergie du corps entier potentiellement mortelle connue sous le nom d'anaphylaxie.

Effets à court et à long terme des médicaments par inhalation

Avertissements et interactions

La surveillance régulière de la fonction cardiaque, de la glycémie ou de la fonction thyroïdienne est recommandée si l'albutérol est utilisé dans des groupes à risque. Le traitement peut devoir être arrêté si les symptômes s'aggravent ou si les résultats des tests diagnostiques se situent bien en dehors de la plage de valeurs acceptables.

En raison de leur effet sur les rythmes cardiaques, les SABA ne doivent jamais être surutilisés. La surutilisation d'albutérol ou de levalbuterol a été connue à de rares occasions pour provoquer un infarctus du myocarde (crise cardiaque) ou un accident vasculaire cérébral.

Bêta₂-agonistes sont connus pour interagir avec certaines classes de médicaments. Dans certains cas, l'interaction peut augmenter l'activité d'un médicament (augmentant le risque d'effets secondaires). Dans d'autres, il peut diminuer la concentration sanguine d'un médicament (réduisant son efficacité).

Parmi les médicaments qui peuvent interagir avec les SABA figurent:

• Médicaments anti-arythmie comme Multaq (dronédarone) ou digoxine
• Antifongiques comme Diflucan (fluconazole), Noxafil (posaconazole) ou kétoconazole
• Médicaments antipaludiques comme la chloroquine ou la pipéraquine
• Antipsychotiques comme Orap (pimozide), Mellaril (thioridazine), Serentil (mésoridazine), amisulpride ou ziprasidone
• Bêta-bloquants comme Inderal (propranolol) ou Lopressor (métoprolol)
• Inhibiteurs de la protéase du VIH comme Viracept (nelfinavir) ou Fortovase (saquinavir)
• Inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) antidépresseurs comme Parnate (tranylcypromine) ou Marplan (isocarboxazid)
• Diurétiques épargneurs de potassium comme Aldactone (spironolactone) ou Inspra (éplérénone)

Pour éviter les interactions, informez votre médecin de tous les médicaments que vous prenez, qu'ils soient sur ordonnance, en vente libre, à base de plantes ou à des fins récréatives.

Un mot de Verywell

Bien que les inhalateurs de secours comme l'albutérol et le levalbuterol soient sûrs et efficaces pour soulager les symptômes d'asthme aigus, il est important de ne pas en abuser. Certaines personnes le feront par panique si le médicament «n'agit pas assez vite», tandis que d'autres abuseront des SABA pour éviter d'avoir à prendre d'autres médicaments à action plus longue. Ces deux signes indiquent que votre état n'est pas bien contrôlé.

En règle générale, si vous devez utiliser un inhalateur de secours plus de deux fois par semaine, votre asthme est mal contrôlé. En discutant avec votre médecin et en étant honnête au sujet de votre utilisation de l'inhalateur, vous devriez être mieux en mesure de trouver le bon combinaison de médicaments pour contrôler vos symptômes d'asthme.